- Левомепромазин
-
Левомепромазин
Химическое соединение ИЮПАК (2R)-3-(2-Methoxyphenothiazine-10-yl-)-
N,N,2-trimethylpropanamineБрутто-
формулаC19H24N2OS CAS PubChem Классификация АТХ Фармакокинетика Метаболизм в печени Период полувыведения 16—78 ч Экскреция почками и желчью Лекарственные формы таблетки покрытые оболочкой 25 мг, 2,5% раствор в ампулах по 1 мл Способ введения внутрь, внутримышечно, внутривенно Торговые названия Левомепромазин, Тизерцин Левомепромази́н («Тизерцин») — нейролептик, по свойствам близкий к аминазину. Однако он не обладает свойством усиливать депрессию, а наоборот, обладает некоторой антидепрессивной активностью (хотя и не может заменить собой антидепрессанты).
Тизерцин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Содержание
Общая информация
По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (-ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвлённой) цепи.
По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.
В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.
По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.
Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах.
Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбуждённых больных начинают с парентерального введения 0,025—0,075 г препарата (1—3 мл 2,5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2—0,25 г (иногда до 0,35—0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075—0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приёмом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05—0,1 г (до 0,3—0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025—0,05 г (1—2 мл 2,5 % раствора или 1—2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025—0,05 г до суточной дозы 0,2—0,3 г внутрь или 0,075—0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6—0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025—0,1 г в сутки.
Для внутримышечного введения 2,5 % раствор левомепромазина разводят в 3—5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10—20 мл 40 % раствора глюкозы.
Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05—0,075 г (2—3 мл 2,5 % раствора) препарата в 10—20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1—0,15 г внутримышечно в течение 5—7 дней.
В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0,0125—0,05 г (1/2—2 таблетки).
В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05—0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).
Положительный эффект даёт применение левомепромазина при зудящих дерматозах.
Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выражены. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром. Внутримышечные инъекции болезненны.
Противопоказания
Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени и кроветворной системы .
Литература
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 54—55. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7
Ссылки
- Машковский М. Д. Левомепромазин // Лекарственные средства. — Справочник Машковского on-line.
Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: - Переработать оформление в соответствии с правилами написания статей.
- Викифицировать статью.
Азенапин | Алимемазин | Амисульприд | Арипипразол | Бенперидол | Галоперидол | Дикарбин | Дроперидол | Зипрасидон | Илоперидон | Клозапин | Клотиапин | Кветиапин | Левомепромазин | Луразидон | Молиндон | Оланзапин | Палиперидон | Пенфлуридол | Перициазин | Перфеназин | Пимозид | Промазин | Рисперидон | Сертиндол | Сульпирид | Сультоприд | Тиаприд | Тиопроперазин | Тиоридазин | Тиотиксен | Трифлуоперазин | Трифлуперидол | Флупентиксол | Флуспирилен | Флуфеназин | Хлорпромазин | Хлорпротиксен |
Фенотиазины Лекарственные средства Ацетазин • Ацетофеназин • Дартал • Диэтазин • Левомепромазин • Мажеплил • Меквитазин • Мепазин • Месоридазин • Метдилазин • Нонафтазин • Нонахлазин • Перазин • Перициазин • Перфеназин • Пипотиазин • Прокетазин • Промазин • Прометазин • Пропиомазин • Прохлорперазин • Тиоридазин • Тиэтилперазин • Тримепразин • Трифлуоперазин • Трифлупромазин • Флуфеназин • Френолон • Фторацизин • Хлорацизин • Хлорпромазин • Этацизин • Этизин • Этмозин Красители Метиленовый синий • Гентианин • Тиокармин P • Индохромоген С • Сернистый синий К • Сернистый чисто-голубой К
Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Нейролептики
- Перечень ЖНВЛП
- Фенотиазины
Wikimedia Foundation. 2010.