- Селегилин
-
Селегилин (selegiline)
Химическое соединение ИЮПАК L-(—)-N-(1-фенилизопропил)-N-метил-N-2-пропиниламин Брутто-
формулаC13H17N Мол.
масса187.281 g/mol CAS PubChem DrugBank Классификация Фарм.
группаПротивопаркинсонические дофаминергические средства АТХ Фармакокинетика Биодоступность 4.4% Связывание с белками плазмы > 99.5% Метаболизм liver Период полувыведения 2 hours Лекарственные формы таблетки по 5 и 10 мг Способ введения Oral, transdermally Торговые названия Депренил, Когнитив, Ниар, Селгин, Селегос, Сепатрем, Элдеприл, Юмекс (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex) Селегилин по химической структуре близок к эфедрину и другим симпатомиметическим аминам, но по действию отличается тем, что является специфическим ингибитором моноаминоксидазы (МАО) типа Б. Применяется при болезни Паркинсона и паркинсонических сидромах различной этиологии (кроме лекарственной), вызванных дефицитом эндогенного дофамина.
Общая информация
Применение Селегилина в качестве антипаркинсонического средства основано на том, что в мозге преобладает содержание МАО типа Б и ингибирование этого фермента приводит к повышению концентрации в тканях мозга медиаторных моноаминов, в том числе содержания в полосатом теле дофамина. Особенно выражено повышение содержания дофамина в нейронах экстрапирамидной системы при одновременном применении Селегилина с L-дофа (леводопа). Селегилин сокращает время наступления эффекта леводопы и удлиняет его действие. В связи с этим, при паркинсонизме его часто применяют в сочетании с леводопой. Другие ингибиторы МАО в отличие от Селегилина действуют на МАО типа А или оказывают смешанное влияние (на МАО типа А и Б).
Имеются сведения, что при применении Селегилина в сочетании с антипаркинсоническими препаратами у больных паркинсонизмом улучшаются показатели липидного обмена.
Назначают Селегилин по 5—10 мг в сутки (соответственно либо утром, либо утром и вечером), затем дозу подбирают индивидуально. При повышении дозы эффект не усиливается. Через несколько недель от начала лечения можно ограничиться меньшей дозой; вместе с тем при продолжительном лечении эффективность Селегилина может снижаться.
При применении Селегилина дозу леводопы можно в некоторых случаях снизить.
Селегилин можно принимать в сочетании с Мадопаром или Накомом.
Побочные эффекты при лечении Селегилином в сочетании с леводопой или содержащими его препаратами сходны с наблюдающимися при применении одного препарата леводопы, но они могут усиливаться.
Не следует назначать Селегилин при экстрапирамидных заболеваниях, не связанных с дефицитом дофамина (при эссенциальном треморе, хорее Гентингтона и др.).
Эта статья или раздел нуждается в переработке. Пожалуйста, улучшите статью в соответствии с правилами написания статей.Источники
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 142. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7
Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Дофаминомиметики
- Противопаркинсонические средства
- Ингибиторы моноаминоксидазы
Wikimedia Foundation. 2010.