- Лефетамин
-
Лефетамин
Химическое соединение ИЮПАК (1R)-N,N-диметил-1,2-дифенилэтанамин Брутто-
формулаC16H19N Мол.
масса225.329 г/моль CAS PubChem Классификация АТХ Лекарственные формы ? Способ введения Орально Лефетамин (Santenol) — лекарство, являющееся психостимулятором, а также имеющее анальгетический эффект, сопоставимый по силе с кодеином, и противокашлевый эффект, который был намного слабее, чем у кодеина. Опиоидный эффект вызывал только L-изомер. d-изомер не только не оказывал подобного действия, но вызывал судороги у крыс.[1]
Лефетамин был открыт в 1930-х[2] и показал слабую анальгетическую активность.[3]
Лефетамином злоупотребляли в Японии в 1950-х. Были эпизоды злоупотребления в Европе, в 1989 году небольшое исследование 15 наркоманов и нескольких волонтёров показало частичное сходство с опиоидами, способность к появлению синдрому отмены и потенциал злоупотребления в некоторой степени. Был сделан вывод, что лефетамин может быть частичным агонистом опиоидных рецепторов.[4]
В небольшом исследовании, произошедшем в 1994, лефетамин сравнивался с клонидином и бупренорфином в эффективности детоксикации метадона. Было установлено, что лефетамин уступаим обоим препаратам в этих целях.[5]
Исследования
Некоторые схожие пирилфенилэтаноны имели анальгетическую активность, сравнимую с морфином[6] . Некоторые пирроловые аналоги, как гласят отчёты, имеют анальгетические эффекты, сравнимые с лефетамином и лишены нейротоксичных свойств.[7]
См. также
- MT-45
Примечания
- JP Patent 61 23087
- ↑ (1960) «Pharmacological Studies on Diphenylalkylamine Derivatives» (pdf). Bulletin of the Institute for Chemical Research, KyotoUniversity 39 (1): 67-77.
- ↑ Thomson; Stevens Journal of the Chemical Society, 1932, p. 1932,1935
- ↑ J Physiol. 1945 Jun 29;104(1):47-51. Testing diphenylethylamine compounds for analgesic action. Dodds EC, Lawson W, Simpson SA, Williams PC. PMID 16991666
- ↑ Br J Addict. 1989 Jan;84(1):89-95. Lephetamine abuse and dependence: clinical effects and withdrawal syndrome. Janiri L, Mannelli P, Pirrongelli C, Lo Monaco M, Tempesta E. PMID 2917208
- ↑ Drug Alcohol Depend. 1994 Oct;36(2):139-45. Opiate detoxification of methadone maintenance patients using lefetamine, clonidine and buprenorphine. Janiri L, Mannelli P, Persico AM, Serretti A, Tempesta E. PMID 7851281
- ↑ Arch Pharm (Weinheim). 1992 Jul;325(7):403-9. Pyrrylphenylethanones related to cathinone and lefetamine: synthesis and pharmacological activities. Massa S, Di Santo R, Mai A, Artico M, Pantaleoni GC, Giorgi R, Coppolino MF. PMID 1417455
- ↑ Farmaco. 1989 Sep;44(9):763-77. Synthesis, neuropsychopharmacological effects and analgesic-antiinflammatory activities of pyrrole analogues of lefetamine. Massa S, Stefancich G, Artico M, Corelli F, Silvestri R, Pantaleoni GC, Fanini D, Palumbo G, Giorgi R. PMID 2604832
Амфетамины Природные Эфедрин · Псевдоэфедрин · Норэфедрин · Катин · Катинон Синтетические Простые Амфетамин (D-амфетамин · L-амфетамин) · Метамфетамин · Меткатинон 3,4-метилендиоксиамфетамины MDA · MDMA · MDEA · MDOH · Метилон · BDB · MBDB · MMDA 4-замещённые амфетамины PMA · PMMA · Мефедрон · Метедрон · 4-MTA · PCA · 4-фторамфетамин · Флефедрон 4-замещённые
2,5-диметоксиамфетаминыDOM · DOET · DOB · DOI · DOC 2-амино-5-арилоксазолины Аминорекс · 4-метиламинорекс · Пемолин Прочие 3,4-DMA · 3,4,5-TMA · Фенфлурамин · Фентермин · Мефенорекс · Метилфенидат · Фендиметразин · Транилципромин · Сибутрамин · 2-Фторамфетамин · Бупропион Опиоиды Агонисты,
частичные агонисты
опиодных рецепторовПриродные Кодеин · Митрагинин · Морфин · Сальвинорин A (агонист κ-рецепторов) Полусинтетические Ацеторфин · Бензилморфин · Геркинорин · Героин · Гидрокодон · Гидроморфон · Дезоморфин · Диацетилдигидроморфин (Дигидрогероин) · Дигидрокодеин · Дигидроморфин · Метопон · Оксикодон · Оксиморфон · Этилморфин · Эторфин · Никокодеин · IBNtxA Синтетические 3-метилфентанил · α-метилфентанил · Аллилпродин · Альфамепродин · Безитрамид · Бензетидин · Декстроморамид · Декстропропоксифен · Дипипанон · Карфентанил · Кетобемидон · Левацетилметадол · Левометорфан · Лоперамид · Мептазинол · Метадон · Охмефентанил · Пентазоцин · Петидин · Пиритрамид · Продин (α-продин · β-продин) · Тилидин · Трамадол · Тримеперидин · Феназоцин · Фентанил · Алфентанил · Суфентанил · Ремифентанил Агонисты-антагонисты
смешанного действияБупренорфин (частичный агонист μ-рецепторов, антагонист δ- и κ-рецепторов) · Буторфанол (агонист κ- и антагонист μ-опиатных рецепторов) · Налорфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) · Нальбуфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) Антагонисты Налоксон · Налтрексон Метаболиты опиоидов 6-моноацетилморфин · Морфин-3-глюкуронид · Морфин-6-глюкуронид · Норкодеин · Норморфин · O-дезметилтрамадол · Орипавин Эндогенные лиганды Эндорфины · Энкефалины · Динорфины · Ноцицептин · Эндоморфин · Казоморфин Прочие1 Апоморфин · Декстрометорфан · Тебаин 1 Соединения, родственные опиоидам, но не взаимодействующие или слабо взаимодействующие с опиоидными рецепторами Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Опиоиды
- Психостимуляторы
- Фенилэтиламины
Wikimedia Foundation. 2010.