Лактулоза

Лактулоза (Lactulosum)
Химическое соединение
ИЮПАК	(2S,3R,4S,5R,6R)-2-[(2R,3S,4S,5R)-4,5-дигидрокси-2,5-бис(гидроксиметил)оксолан-3-ил]окси-6-(гидроксиметил)оксан-3,4,5-триол
Брутто- формула	C12H22O11
Мол. масса	342,29648 г/моль
CAS	4618-18-2
PubChem	11333
DrugBank	APRD01063
Классификация
Фарм. группа	• слабительные средства • средства, нормализующие микрофлору кишечника • другие метаболики[1]
АТХ	A06AD11
Лекарственные формы
сироп 667 мг/мл[2]
Торговые названия
«Дюфалак», «Лаксалак», «Ливолюк», «Нормазе», «Порталак», «Ромфалак», «Прелакс», «Лактусан» [2]

Лактуло́за (4-О-бета-D-галактопиранозил-D-фруктоза) — дисахарид, состоящий из остатков молекул галактозы и фруктозы, синтетический стереоизомер молочного сахара — лактозы. В природе не встречается.

Лактулоза используется в качестве осмотического слабительного лекарственного средства, стимулирующего перистальтику кишечника, и применяется при запорах, печёночной энцефалопатии, а также при диагностике нарушений желудочно-кишечного тракта.

Свойства

По физическим свойствам — белый порошок, хорошо растворимый в воде.

Лактулозу в промышленных количествах синтезируют из лактозы, которую, в свою очередь, вырабатывают из подсырной сыворотки, отходов при производстве молока и молочных продуктов. Продукт производства в качестве примесей может содержать галактозу (не более 16%), лактозу (12 %), эпилактозу (8 %), фруктозу (1 %).

История

Применение лактулозы в качестве слабительного было впервые описано Майерхофером (F. Mayerhofer) и Петуели (F. Petuely) в 1959 году. С тех пор было проведено большое количество исследований, расшифровавших механизм действия и подтвердивших эффективность лактулозы при запорах.^[3]

Фармакология

Лактулоза оказывает гиперосмотическое слабительное действие, стимулирует перистальтику кишечника, улучшает всасывание фосфатов и солей кальция, способствует выведению ионов аммония.^[2]

Слабительное действие

Лактулоза, в отличие от лактозы (также дисахарида, содержащегося в молоке), совершенно не всасывается в кишечнике человека, поскольку у человека нет ферментов, способных гидролизовать лактулозу. Благодаря этому лактулоза повышает осмотическое давление в кишечнике и вызывает переход воды в просвет кишки, разжижение и увеличение объёма стула и, тем самым, послабляющий эффект. Лактулоза также увеличивает секрецию желчи в просвет тонкой кишки, подобно другим осмотическим слабительным, таким, как магния сульфат.

Применение при дисбактериозе

Кроме того, лактулоза, доходя в неизменённом виде до толстой кишки, захватывается и метаболизируется бактериями толстой кишки, способными усваивать лактулозу. При этом продукты бактериального метаболизма лактулозы сдвигают pH среды в толстой кишке в кислую сторону, угнетая тем самым рост и размножение патогенных микроорганизмов и создавая более благоприятную среду для размножения «полезных» сапрофитных бактерий в толстой кишке. Этот эффект лактулозы широко используется в лечении дисбактериозов толстой кишки.

Механизмы полезного действия на микрофлору

Кислая среда, создающаяся в толстой кишке при бактериальном метаболизме лактулозы, также угнетает процессы гниения в толстой кишке, сдвигает баланс гниения и брожения в сторону преобладания бродильных процессов и снижает образование токсичных продуктов гниения белков, в частности, аммиака.

Второй важный момент заключается в том, что в кислой среде большая часть аммиака находится в ионизированной форме (NH₄⁺) и плохо всасывается в кровь, а щелочная среда повышает образование неионизированной, более липофильной и лучше всасываемой формы аммиака NH₃. Тем самым действие лактулозы приводит к снижению уровня аммиака и других токсичных продуктов гниения белков в крови. Этот эффект лактулозы широко используется при лечении печёночной энцефалопатии, острой и хронической печёночной недостаточности, алкогольной болезни печени, когда нарушена способность печени обезвреживать аммиак.

Предположительная польза от приёма лактулозы при печёночной энцефалопатии оспаривается.^[4][5]

Примечания

1. ↑ Лактулоза. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (11.05.1999). Архивировано из первоисточника 4 февраля 2012. Проверено 21 марта 2010.
2. ↑ ^{1 2 3} Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Лактулоза, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы ». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (26.11.2009). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 21 марта 2010.
3. ↑ Григорьев П. Я., Яковенко Э. П. Лактулоза в терапии заболеваний органов пищеварения // Российский Гастроэнтерологический журнал. — 2000. — № 2.
4. ↑ Als-Nielsen B, Gluud LL, Gluud C (2004). «Nonabsorbable disaccharides for hepatic encephalopathy». Cochrane Database Syst Rev (2): CD003044. DOI:10.1002/14651858.CD003044.pub2. PMID 15106187.
5. ↑ Shawcross DL, Jalan R (July 2004). «Treatment of hepatic encephalopathy: it's not lactulose». BMJ (Clinical research ed.) 329 (7457): 112; author reply 112. DOI:10.1136/bmj.329.7457.112. PMID 15242927.