- Тиоктовая кислота
-
Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
Химическое соединение ИЮПАК 1,2-дитиолан-3-пентановая кислота
(в виде амида либо трометамоловой или натриевой соли)[1]Брутто-
формулаC8H14O2S2 CAS Классификация Фарм.
группаВитамины и витаминоподобные средства. Гепатопротекторы. Другие гиполипидемические средства.[2] АТХ МКБ-10 Лекарственные формы концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутримышечного введения, раствор для инфузий,
таблетки, покрытые оболочкой[1]Торговые названия альфа-липоевая кислота, липоевая кислота, «Берлитион 300», «Липамид», «Октолипен», «Тиогамма», «Тиоктацид 600 Т», «Тиоктацид БВ», «Тиолепта», «Эспа-Липон»[1] Тио́ктовая кислота́ (англ. Thioctic acid; синонимы: липоевая кислота, альфа-липоевая кислота) — лекарственное средство из группы витаминов. Является важным кофактором пируватдегидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов. Обладает антиоксидантными свойствами.
Светло-жёлтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в этаноле.[2]
Содержание
Фармакологическое действие
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.
Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов, в том числе алкоголя. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Использование меглюминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.[1]
Может существовать в окисленной (дисульфидной) и восстановленной (сульфгидрильной) формах, благодаря чему реализуются ее коферментные функции. Является промежуточным переносчиком атомов водорода и ацильных групп. Активно вступает в реакции со многими веществами, вследствие чего образуется значительное количество соединений с разным уровнем биологической активности.
Фармакокинетика
Биодоступность — 30%. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объём распределения — около 450 мл/кг.
Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80—90 %). T1/2 — 20—50 мин. Общий плазменный клиренс — 10—15 мл/мин.[1]
Применение
- Показания
Диабетическая и алкогольная полинейропатия.
- Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
- С осторожностью
Беременность, период лактации.
- Побочное действие
Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).
При внутривенном введении — точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия.[1]
Режим дозирования
Внутривенно (струйно, капельно), внутримышечно.
При тяжелых формах полинейропатий — внутривенно медленно (50 мг/мин), по 600 мг или внутривенно капельно, на 0,9% растворе NaCl 1 раз в день (в тяжёлых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2—4 недель. Внутривенное введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 мин).
При внутримышечной инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.
В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.
- Передозировка
Симптомы: до настоящего времени неизвестны.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.[1]
Взаимодействие
Снижает эффективность цисплатина.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.
Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в том числе их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.
Усиливает действие карнитина.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие.[1]
Особые указания
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола.
У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови.
Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.[1]
Лекарственные формы
- Эспа-Липон таблетки покрытые оболочкой 600 мг (Германия) [3]
- Эспа-Липон концентрат для приготовления раствора для инфузий 25мг/мл 24 мл (Германия) - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты [3]
- Эспа-Липон концентрат для приготовления раствора для инфузий 25мг/мл 12 мл (Германия) - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты [3]
- Берлитион 300 концентрат для приготовления раствора для инфузий - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты [3]
- Берлитион 300 таблетки - тиоктовая кислота [3]
- Октолипен концентрат для приготовления раствора для инфузий - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты [3]
- Тиогамма таблетки - тиоктовая кислота [3]
- Тиогамма концентрат для приготовления раствора для инфузий - меглуминовая соль тиоктовой кислоты [3]
- Тиогамма раствор для инфузий - меглуминовая соль тиоктовой кислоты [3]
- Тиоктацид 600 Т раствор для внутривенного введения - трометамоловая соль тиоктовой кислоты [3]
- Тиоктацид БВ таблетки - тиоктовая кислота [3]
- капсулы 300 мг ;
- концентрат 25 мг/мл для приготовления раствора для инфузий;
- концентрат 30 мг/мл для приготовления раствора для инфузий ;
- раствор 5 мг/мл для внутримышечного введения (тиоктовая кислота);
- раствор 12 мг/мл для инфузий;
- субстанция-порошок (альфа-липоевая кислота, липоевая кислота, );
- таблетки 12 мг, покрытые оболочкой (липоевая кислота);
- таблетки 25 мг, покрытые оболочкой (липоевая кислота);
- таблетки 200 мг, покрытые оболочкой;
- таблетки 300 мг, покрытые оболочкой;
- таблетки 600 мг, покрытые оболочкой.[1]
Кроме того, присутствует в составе некоторых БАД [4]
Примечания
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Тиоктовая кислота, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 7 апреля 2008.
- ↑ 1 2 3 Тиоктовая кислота. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (14.05.2000). Архивировано из первоисточника 15 февраля 2012. Проверено 7 апреля 2008.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения
- ↑ Н. Г. Жевачевский «Искусство быть здоровым», Новосибирск, 2009
Витамины (АТХ: ) Жирорастворимые витамины Ретинол (A1) · Дегидроретинол (A2) · Ламистерол (D1) · Эргокальциферол (D2) · Холекальциферол (D3) · Дигидротахистерол (D4) · 7-дегидротахистерол (D5) · α-, β-, γ-токоферолы (E) · Филлохинон (K1) · Менатетренон (K2) · Менадион (K3) · Менадиол (K4) · Триглицериды жирных кислот Омега-3 и Омега-6 (F) Водорастворимые витамины Тиамин (B1) · Рибофлавин (B2) · Никотиновая кислота, Никотинамид (PP) · Холин (Β4) · Пантотеновая кислота · Пиридоксин (B6) · Биотин (B7, H) · Инозитол (B8) · Фолиевая кислота (B9, Bc, M) · Пара-аминобензойная кислота (B10, H1, ПАБК) · Левокарнитин (B11, BT, O) · Цианокобаламин (B12) · Оротовая кислота (B13) · Пангамовая кислота (B15) · Аскорбиновая кислота (C) · Тиоктовая кислота (N) · Биофлавоноиды (P) · S-метилметионин (U) Витаминоподобные вещества Бенфотиамин · Аденин · Флавин (J) · Антраниловая кислота (L1) · Декспантенол Антивитамины Дикумарол · Варфарин · Пиритиамин · Изониазид · Циклосерин · Мепакрин (акрихин) · Тиаминаза · Аскорбатоксидаза · Шаблон:Гепатопротекторы
Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Витамины и витаминоподобные средства
- Гепатопротекторы
- Другие гиполипидемические средства
Wikimedia Foundation. 2010.