Оксолиновая кислота

Оксолиновая кислота (Oxolinic acid)
Химическое соединение
ИЮПАК	5-Этил-5,8-дигидро-8-оксо-1,3-диоксоло[4,5-g]хинолин-7-карбоновая кислота
Брутто- формула	C13H11NO5
Мол. масса	261.23 г/моль
CAS	14698-29-4
PubChem	4628
Классификация
АТХ	J01MB05
Лекарственные формы
таблетки по 250 мг
Способ введения
внутрь
Торговые названия
Грамурин

Оксолиновая кислота — антибактериальное лекарственное средство, широкого спектра действия. Относится к группе хинолонов^[1]. В настоящее время (ноябрь 2009 года) в России не зарегистрировано ни одного препарата с действующим веществом «Оксолиновая кислота».

Фармакологическое действие

Подавляет активность ДНК-гиразы^[2] , нарушая процесс репликации ДНК. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, быстро выводится почками в неизмененном виде. Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии (Proteus, Escherichia coli и др.), а также некоторые грамположительные кокки (Staphylococcus aureus), в т.ч. при наличии резистентности к др. химиотерапевтическим препаратам (за исключением хинолонов — перекрестная устойчивость).

Показания

Инфекции мочевых путей — цистит, пиелит, пиелонефрит, бактериурии; профилактика инфекций при проведении инструментальных методов исследования (катетеризация, цистоскопия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания), ранний детский возраст (до 2 лет).

С осторожностью

Эпилепсия и др. заболевания центральной нервной системы, заболевания печени и почек, пожилой возраст.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, холестаз, изжога, диарея; сонливость, беспокойство, слабость, головная боль, головокружение, бессонница, расстройства зрения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции: зуд, крапивница, кожные сыпи, ангионевротический отёк, эозинофилия.

Взаимодействие

Нарушает инактивацию в печени антикоагулянтов, противоэпилептических, пероральных антидиабетических и др. препаратов, метаболизирующихся в печени. Фуросемид повышает антибактериальный эффект (при инфекциях мочевыводящих путей).

Примечания

1. ↑ Gleckman R, Alvarez S, Joubert DW, Matthews SJ (August 1979). «Drug therapy reviews: oxolinic acid». American Journal of Hospital Pharmacy 36 (8): 1077–9. PMID 384788.
2. ↑ Garcia de Mateos-Verchere J, Vaugeois JM, Naudin B, Costentin J (December 1998). «Behavioural and neurochemical evidence that the antimicrobial agent oxolinic acid is a dopamine uptake inhibitor». European Neuropsychopharmacology : the Journal of the European College of Neuropsychopharmacology 8 (4): 255–9. PMID 9928913.