- Лозоксантрон
-
Лозоксантрон — синтетический цитостатический препарат, производное антрацендиона. Сходен по химической структуре с противоопухолевыми антрациклиновыми антибиотиками.
Содержание
Фармакологическое действие
Механизм противоопухолевого действия окончательно не выяснен. По-видимому, лозоксантрон нарушает матричную активность ДНК, образуя с ней комплекс (внедряется между слоями пар оснований ДНК); ингибирует фермент топоизомеразу II. Действие лозоксантрона не зависит от фазы клеточного цикла.
Фармакокинетика
Быстро и интенсивно распределяется в организме, наиболее высокие концентрации достигаются в щитовидной железе, печени, сердце и эритроцитах. Связывание с белками плазмы около 78%. Биотрансформируется в печени. Выводится с желчью (около 25%) и почками (6-11%, из которых 65% в неизмененном виде). Большая часть дозы активно захватывается и связывается в тканях, откуда постепенно высвобождается. T1/2 составляет в среднем 5.8 дня.
Показания
Рак молочной железы, неходжкинская лимфома, острая нелимфобластная лейкемия у взрослых, печеночно-клеточная карцинома.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, редко — эритроцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, боли в животе, запор, анорексия; в отдельных случаях — нарушение функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение фракции выброса желудочков, хроническая сердечная недостаточность, тахикардия, аритмии.
Прочие: аменорея, алопеция, лихорадка, аллергические реакции, общая слабость; в отдельных случаях — нарушение функции почек.
Местные реакции: флебит; при экстравазации — некроз.
Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к митоксантрону.
Беременность и лактация
Лозоксантрон противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. В период использования лозоксантрона, а также в течение минимум 3 мес после его отмены женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое действие лозоксантрона.
Особые указания
С осторожностью применяют лозоксантрон у пациентов с заболеваниями сердца, с предшествующим облучением средостения, с угнетением кроветворения, выраженными нарушениями функции печени или почек, с бронхиальной астмой. Не рекомендуют применять лозоксантрон у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, лабораторных показателей функции печени, а также деятельности сердца (ЭКГ, ЭхоКГ и ангиографическое определение ударного объёма сердца).
Угнетение кроветворения, вызываемое лозоксантроном, обычно развивается в течение 10 дней, регенерация — обычно к 21 дню.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей. На фоне применения лозоксантрона через 1-2 дня возможно транзиторное зеленоватое окрашивание мочи (и иногда склер).
Лозоксантрон в форме концентрата для инъекций и раствора для инфузий включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с противоопухолевыми средствами возможно усиление миелотоксичности, а также кардиотоксичности.
При одновременном применении с цитарабином, цисплатином, циклофосфамидом, 5-фторурацилом, метотрексатом, винкристином, дакарбазином взаимно усиливается действие лозоксантрона и указанных противоопухолевых средств.
Аналоги азотистого иприта Циклофосфамид • Хлорамбуцил • Мелфалан • Ифосфамид Алкилсульфонаты Бусульфан • Треосульфан Этиленимина производные Тиотепа Производные нитрозомочевины Кармустин • Ломустин • Стрептозоцин • Фотемустин • Нимустин Прочие алкилирующие препараты Темозоломид • Дакарбазин Антиметаболиты Аналоги фолиевой кислоты Метотрексат • Пеметрексед Аналоги пурина Меркаптопурин • Тиогуанин • Кладрибин • Флударабин • Неларабин Аналоги пиримидина Цитарабин • Фторурацил • Тегафур • Гемцитабин • Капецитабин • Тегафур в комбинации с другими препаратами Алкалоиды
растительного
происхожденияАлкалоиды барвинка и его аналоги Винбластин • Винкристин • Винорелбин Производные подофиллотоксина Этопозид • Тенипозид Таксаны Паклитаксел • Доцетаксел Другие препараты природного происхождения Трабектедин Противоопухолевые
антибиотикиАктиномицины Дактиномицин Антрациклины Доксорубицин • Даунорубицин • Эпирубицин • Идарубицин • Митоксантрон Прочие противоопухолевые антибиотики Блеомицин • Митомицин Другие
противоопухолевые
препаратыСоединения платины Цисплатин • Карбоплатин • Оксалиплатин Метилгидразины Прокарбазин Моноклональные антитела Ритуксимаб • Трастузумаб • Алемтузумаб • Цетуксимаб • Бевацизумаб • Панитумумаб Препараты для фотодинамической терапии Вертепорфин • Аминолевулиновая кислота Ингибиторы протеинкиназы Сунитиниб • Сорафениб • Дазатиниб • Лапатиниб • Нилотиниб • Темсиролимус Прочие противоопухолевые препараты Аспарагиназа • Алтретамин • Гидроксикарбамид • Милтефозин • Эстрамустин • Третиноин • Топотекан • Иринотекан • Пегаспаргаза • Иманитиб • Гефитиниб • Бортезомиб • Эрлотиниб Другие не классифицированные препараты
Виндесин • Лозоксантрон • ТафлупозидКатегория:- Лекарственные средства по алфавиту
Wikimedia Foundation. 2010.
Флюороурацил — (Фторурацил) противоопухолевый препарат из группы антиметаболитов, антагонистов пиримидинов. Содержание 1 Фармакологическое действие 2 Фармакокинетика … Википедия
Противоопухолевые препараты, цитостатические препараты — Анатомо терапевтическо химическая классификация (АТХ) Общие статьи по теме: Фармакология Лекарственные средства Фармакотерапия Код A: Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ Код B: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь … Википедия
Цитомид — Винкристин (Vincristine) Химическое соединение ИЮПАК метил (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR) 4 ацетокси 3a этил 9 ((5S,7R,9S) 5 этил 5 гидрокси 9 (метоксикарбонил) 1,4,5,6,7,8,9,10 октагидро 2H 3,7 метано азацикло ундецино (5,4 b) индол 9 ил) 5 гидро … Википедия
Tykerb — Лапатиниб Химическое соединение ИЮПАК … Википедия
Tyverb — Лапатиниб Химическое соединение ИЮПАК … Википедия
Винорельбин — Винорелбин цитостатический препарат из группы винкаалкалоидов, отличается от других винка алкалоидов структурной модификацией остатка катарантина. Содержание 1 Фармакологическое действие 2 Фармакокинетика 3 Показания … Википедия
Диамминодихлорид платины — Цисплатин цитостатический препарат алкилирующего действия. Производное платины (соль Пейроне). [Pt(NH3)2Cl2], цис дихлородиамминоплатина (II). Регистрационный номер вещества в базе американского химического общества (CAS number): 15663 27 1.… … Википедия
Доцетера — Доцетаксел (Docetaxel) Химическое соединение ИЮПАК (2R,3S) N Карбокси 3 фенилизосерин N трет бутил 13 5бета,20 эпокси 1,2альфа,4,7бета,10бета,13альфа гексагидрокситакс 11 ен 9 он 4 ацетат 2 бензоата тригидрат … Википедия
Митомицин С — Митомицин цитостатический препарат из группы противоопухолевых антибиотиков. По химическому строению относится к митозанам. Обладает алкилирующим механизмом действия. Содержание 1 Фармакологическое действие 2 Фармакокинетика 3 Показания … Википедия
Онкокристин — Винкристин (Vincristine) Химическое соединение ИЮПАК метил (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR) 4 ацетокси 3a этил 9 ((5S,7R,9S) 5 этил 5 гидрокси 9 (метоксикарбонил) 1,4,5,6,7,8,9,10 октагидро 2H 3,7 метано азацикло ундецино (5,4 b) индол 9 ил) 5 гидро … Википедия