Депренил

Селегилин (selegiline)
Химическое соединение
ИЮПАК	L(—)N-(1-фенилизопропил)-N-метил-N-2-пропиниламин
Брутто- формула	C13H17N
Мол. масса	187.281 g/mol
CAS	14611-51-9
PubChem	26757
DrugBank	APRD00525
Классификация
Фарм. группа	Противопаркинсонические дофаминергические средства
АТХ	N04BD01
Фармакокинетика
Биодоступность		4.4%
Связывание с белками плазмы		> 99.5%
Метаболизм		liver
Период полувыведения		2 hours
Лекарственные формы
таблетки по 5 и 10 мг
Торговые названия
Депренил, Когнитив, Ниар, Селгин, Селегос, Сепатрем, Элдеприл, Юмекс (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex)

Селегилин по химической структуре близок к эфедрину и другим симпатомиметическим аминам, но по действию отличается тем, что является специфическим ингибитором моноаминоксидазы (МАО) типа Б. Применяется при болезни Паркинсона и пракинсонических сидромах различной этиологии (кроме лекарственной), вызванных дефицитом эндогенного дофамина.

Общая информация

Применение Селегилина в качестве антипаркинсонического средства основано на том, что в мозге преобладает содержание МАО типа Б и ингибирование этого фермента приводит к повышению концентрации в тканях мозга медиаторных моноаминов, в том числе содержания в полосатом теле дофамина. Особенно выражено повышение содержания дофамина в нейронах экстрапирамидной системы при одновременном применении Селегилина с L-дофа (леводопа). Селегилин сокращает время наступления эффекта леводопы и удлиняет его действие. В связи с этим, при паркинсонизме его часто применяют в сочетании с леводопой. Другие ингибиторы МАО в отличие от Селегилина действуют на МАО типа А или оказывают смешанное влияние (на МАО типа А и Б).

Имеются сведения, что при применении Селегилина в сочетании с антипаркинсоническими препаратами у больных паркинсонизмом улучшаются показатели липидного обмена.

Назначают Селегилин по 5—10 мг в сутки (соответственно либо утром, либо утром и вечером), затем дозу подбирают индивидуально. При повышении дозы эффект не усиливается. Через несколько недель от начала лечения можно ограничиться меньшей дозой; вместе с тем при продолжительном лечении эффективность Селегилина может снижаться.

При применении Селегилина дозу леводопы можно в некоторых случаях снизить.

Селегилин можно принимать в сочетании с Мадопаром или Накомом.

Побочные эффекты при лечении Селегилином в сочетании с леводопой или содержащими его препаратами сходны с наблюдающимися при применении одного препарата леводопы, но они могут усиливаться.

Не следует назначать Селегилин при экстрапирамидных заболеваниях, не связанных с дефицитом дофамина (при эссенциальном треморе, хорее Гентингтона и др.).

Источники

• Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд.. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 142. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7