Апротинин

Апротинин (Aprotinin)
Действующее вещество
Одноцепочечный полипептид, содержащий 58 аминокислот.[1]
Классификация
Фарм. группа	Ингибиторы фибринолиза. Ферменты и антиферменты.[1]
АТХ	B02AB01
МКБ-10	D65.65., D68.968.9, K85.85., K86.186.1, K86.886.8, O67.67., O72.72., R57.57., R57.857.8, R58.58., T14.914.9, T79.479.4, T81.081.0[1]
Лекарственные формы
концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий[2]
Торговые названия
«Апротекс», «Апротинин», «Веро-Наркап», «Гордокс», «Ингипрол», «Ингитрил», «Контрикал», «Трасилол 500000»[2], Трасколан

Апротини́н (англ. Aprotinin, CAS-код 9087-70-1, брутто-формула C₂₈₄H₄₃₂N₈₄O₇₉S₇) — лекарственное средство, антиферментный препарат, получаемый из органов крупного рогатого скота (легкие и др.), поливалентный ингибитор протеаз.

Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ — калликреин инактивирующие единицы; Ph.Eur.U — трипсин инактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ — антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД — единицы действия фермента по Государственной Фармакопее СССР.^[1]

Разработчиком лекарства апротинин позиционируется как средство для лечения панкреатита и панкреонекроза. Однако, в данное время показания к применению апротинина и его аналогов существенно уже. Так, он исключен из рекомендаций по лечению острого (и, тем более — хронического) панкреатита как не подтвердивший эффективности по критериям доказательной медицины не только на Западе (США и Европа), но и в России.

Фармакологическое действие

Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, кининогеназы, калликреин, в том числе активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.

Наличие антипротеазной активности определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и др. состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и др. протеаз в плазме и тканях.

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.^[2]

Фармакокинетика

После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.

Инактивируется в ЖКТ, часть разрушается в печени. T1/2 — 150 мин, терминальный — 7-10 ч. Выводится почками — 5-6 ч в виде неактивных продуктов распада.^[2]

Лекарственные формы

• раствор для инфузий 10 тыс. КИЕ/мл («Трасилол» 500000»);
• раствор для инфузий 10 тыс. КИЕ/мл («Контривен», ЧАО Биофарма);
• концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 10 тыс. КИЕ/мл («Гордокс»);
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 тыс. КИЕ/мл («Ингипрол»);
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 30 тыс. АТрЕ («Веро-Наркап»);
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения 10 тыс. АТрЕ («Контрикал»);
• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 10 тыс. АТрЕ, 100 тыс. АТрЕ («Апротекс»);
• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 15 ЕД («Ингитрил»).^[2]

Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.^[1]

Примечания

1. ↑ ^{1 2 3 4 5} Апротинин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (12.05.2002). Архивировано из первоисточника 11 марта 2012. Проверено 7 апреля 2008.
2. ↑ ^{1 2 3 4 5} Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Апротинин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 7 апреля 2008.

Гемостатические препараты — АТХ код: B02

 

B02A

Ингибиторы фибринолиза B02AA Аминокислоты Аминокапроновая кислота (B02AA01) • Транексамовая кислота (B02AA02) • Аминометилбензойная кислота (B02AA03) B02AB Ингибиторы протеиназ плазмы Апротинин (B02AB01) • Альфа1-антитрипсин (B02AB02)

B02B

Витамин K и другие гемостатические препараты B02BA Витамин K Менадион (B02BA02) B02BC Гемостатические препараты для местного применения Желатиновая абсорбирующая губка (B02BC01) • Коллаген (B02BC07) B02BD Факторы свёртывания крови Факторы свертывания крови IX, II, VII и X в комбинации (B02BD01) • Фактор свёртывания крови VIII (B02BD02) • Фактор свёртывания крови VIII разрушения ингибиторы (B02BD03) • Фактор свёртывания крови IX (B02BD04) • Фактор свёртывания крови VII (B02BD05) • Фактор свертывания крови Виллебранда и VIII в комбинации (B02BD06) • Эптаког альфа (активированный) (B02BD08) • Тромбин (B02BD30) B02BX Другие гемостатические препараты Этамзилат (B02BX01) • Ромиплостим (B02BX04) • Элтромбопаг (B02BX05)